Tesa
Tesamorelin — stabilized GHRH(1-44) analog
At a Glance
Molecular Properties
Overview
Compound Description
Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento humana GHRH(1-44), modificado en el extremo N-terminal con un grupo trans-3-hexenoílo para mejorar la estabilidad en comparación con el péptido nativo. En entornos de investigación se estudia como una herramienta para explorar el eje somatotrópico (GH/IGF-1), donde actúa sobre el receptor de GHRH hipofisario. Se caracteriza como un análogo de GHRH de longitud completa de 44 residuos, en lugar de un secretagogo truncado. Este perfil se proporciona únicamente con fines de investigación y educativos y no constituye una descripción de ningún uso terapéutico.
Mechanism of Action
Research-Identified Pathways
La investigación indica que la tesamorelina se une al receptor de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) en las células somatotropas de la hipófisis, un receptor acoplado a proteína G cuya activación eleva el AMP cíclico intracelular y promueve la síntesis y la secreción pulsátil de la hormona del crecimiento (GH) endógena. Debido a que interactúa con la vía nativa de la GHRH en lugar de suministrar GH exógena, se estudia como un agente que estimula la propia producción de GH del cuerpo mientras conserva nominalmente la retroalimentación y la pulsatilidad fisiológicas.
La investigación indica además que la característica estructural definitoria es la estabilización N-terminal: se reporta que un grupo trans-3-hexenoílo (ácido hexenoico) unido al péptido reduce la escisión por la dipeptidil peptidasa-IV (DPP-IV), la enzima que degrada rápidamente la GHRH nativa, extendiendo así la vida media funcional del análogo en circulación. Más adelante, se entiende que la GH liberada en respuesta a la activación del receptor impulsa la producción hepática y periférica del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), que se utiliza comúnmente en la investigación como marcador de la activación del eje somatotrópico. Estas afirmaciones describen únicamente observaciones mecanísticas y farmacológicas y no son afirmaciones de beneficio clínico.
Key Research Findings
Published Study Highlights
- Se caracteriza como un análogo estabilizado de longitud completa del GHRH(1-44) humano que porta una modificación N-terminal de trans-3-hexenoílo.
- Se ha reportado que el grupo acilo N-terminal reduce la escisión por la dipeptidil peptidasa-IV (DPP-IV), una modificación asociada con una vida media plasmática prolongada en relación con la GHRH nativa.
- Actúa como agonista en el receptor de GHRH de la hipófisis, estimulando la síntesis endógena de hormona de crecimiento y su liberación pulsátil en lugar de suministrar GH exógena.
- Se informa que la interacción con el receptor aumenta el IGF-1 circulante, un marcador posterior utilizado para indexar la activación del eje somatotrópico en modelos de investigación.
- Estudiado en entornos de investigación controlados por sus efectos sobre la composición corporal, en particular el tejido adiposo visceral, sin la dosificación exógena directa de GH utilizada en los enfoques de comparación.
Areas of Research Interest
Why Researchers Are Investigating This Compound
This compound has attracted significant research attention in the following areas. These represent active fields of scientific inquiry, not validated therapeutic claims. No medical benefits are stated or implied.
- Farmacología del eje somatotrópico: agonismo del receptor de GHRH y su efecto sobre la secreción endógena de GH y la IGF-1 posterior como lectura del eje.
- Química de estabilización de péptidos: cómo la acilación N-terminal y la resistencia a DPP-IV alteran la vida media y la farmacocinética en comparación con el GHRH nativo.
- Modelos de investigación metabólica y de tejido adiposo visceral: investigación de la exposición a análogos de GHRH sobre la distribución del tejido adiposo en poblaciones de estudio controladas.
- Comparación endocrino-farmacológica: contraste entre la liberación endógena de GH impulsada por secretagogos y la administración exógena directa de GH en diseños de investigación.
Published Research
Peer-Reviewed References
- Falutz J, et al. "Metabolic Effects of a Growth Hormone-Releasing Factor in Patients with HIV." New England Journal of Medicine (2007). doi:10.1056/NEJMoa072375
- Falutz J, et al. "Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data." The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (2010). doi:10.1210/jc.2010-0490
- Makimura H, et al. "Metabolic Effects of a Growth Hormone-Releasing Factor in Obese Subjects with Reduced Growth Hormone Secretion: A Randomized Controlled Trial." The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (2012). doi:10.1210/jc.2012-2794
- Stanley TL, et al. "Effect of Tesamorelin on Visceral Fat and Liver Fat in HIV-Infected Patients With Abdominal Fat Accumulation: A Randomized Clinical Trial." JAMA (2014). doi:10.1001/jama.2014.8334
Research Use Only
The information presented on this page is compiled from peer-reviewed scientific literature and is provided solely for educational and research purposes. This compound is intended exclusively for laboratory and scientific research use. It is not a drug, pharmaceutical, or dietary supplement. It is not intended to diagnose, treat, cure, or prevent any disease or medical condition. No claims of therapeutic efficacy are made or implied.
Researchers are advised to consult the original published studies referenced above for complete methodological details, study limitations, and the authors' own conclusions. Atlas Peptide Research does not endorse any specific research application and provides this information as a reference resource only.
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