Melanotan-2
Melanotan II (cyclic α-MSH analog)
At a Glance
Molecular Properties
Overview
Compound Description
Melanotan-2 es un análogo sintético de heptapéptido cíclico de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) utilizado como agonista de referencia en la investigación del sistema de melanocortina. Su estructura con puente de lactama y la sustitución de norleucina le confieren estabilidad enzimática en comparación con la α-MSH nativa, lo que lo convierte en un compuesto de uso común en estudios de melanogénesis y farmacología de receptores. Atlas Peptide Research suministra este material estrictamente para investigación de laboratorio in vitro y preclínica. No es un producto terapéutico y no está destinado para uso humano, diagnóstico ni aplicación cosmética.
Mechanism of Action
Research-Identified Pathways
Melanotan-2 se caracteriza en la literatura como un agonista no selectivo de la familia de receptores de melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), una clase de receptores acoplados a proteína G. En el receptor de melanocortina-1 (MC1R) expresado en los melanocitos, la investigación indica que la unión del agonista activa la adenilil ciclasa y eleva el cAMP intracelular, activando la proteína cinasa A y la regulación al alza dependiente de CREB del factor de transcripción asociado a la microftalmia (MITF) y de enzimas melanogénicas posteriores como la tirosinasa, el eje de señalización canónico estudiado en los modelos de melanogénesis. Su restricción de lactama cíclica y la sustitución de norleucina por metionina fueron diseñadas para aumentar la estabilidad conformacional y la resistencia a la degradación oxidativa en comparación con la secuencia original de α-MSH.
Más allá del MC1R, la investigación indica que Melanotan-2 activa receptores centrales de melanocortina, en particular MC4R y MC3R, que están implicados en modelos preclínicos de balance energético y regulación del apetito. En estudios con roedores, la administración central del péptido se ha utilizado para explorar la señalización de melanocortina dentro de regiones cerebrales específicas. Estas observaciones describen únicamente la farmacología a nivel de receptor y la transducción de señales; se presentan como contexto de investigación mecanicista y no constituyen evidencia de ningún beneficio terapéutico, cosmético o de uso humano.
Key Research Findings
Published Study Highlights
- Caracterizado in vitro como un agonista no selectivo en los receptores de melanocortina MC1R, MC3R, MC4R y MC5R.
- El agonismo de MC1R impulsa la señalización cAMP/PKA-CREB y la expresión de tirosinasa mediada por MITF en modelos de melanogénesis de melanocitos.
- Se utiliza como agonista de melanocortina de referencia para investigar las vías centrales MC4R/MC3R en modelos de balance energético en roedores.
- Los estudios de microinyección central específicos por región (por ejemplo, en el núcleo accumbens) emplean el péptido para analizar el control melanocortínico del comportamiento relacionado con la alimentación en modelos preclínicos.
Areas of Research Interest
Why Researchers Are Investigating This Compound
This compound has attracted significant research attention in the following areas. These represent active fields of scientific inquiry, not validated therapeutic claims. No medical benefits are stated or implied.
- Investigación sobre melanogénesis y pigmentación: estudio de la señalización de cAMP impulsada por MC1R y la regulación de la tirosinasa en modelos celulares de melanocitos — un tema de investigación mecanística, no un beneficio validado.
- Farmacología de los receptores de melanocortina: caracterización de la unión, la selectividad y la transducción de señales en los subtipos MC1R–MC5R como agonista de referencia.
- Modelos de investigación del apetito y el balance energético: examen de la activación central de MC4R/MC3R y el comportamiento alimentario en sistemas preclínicos de roedores.
Published Research
Peer-Reviewed References
- Al-Obeidi F, Castrucci AM, Hadley ME, Hruby VJ "Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of alpha-melanotropin: design based on molecular dynamics." Journal of Medicinal Chemistry (1989). doi:10.1021/jm00132a010
- Sugg EE, Castrucci AM, Hadley ME, van Binst G, Hruby VJ "Cyclic lactam analogues of Ac-[Nle4]alpha-MSH4-11-NH2." Biochemistry (1988). doi:10.1021/bi00421a029
- Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME "Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study." Life Sciences (1996). doi:10.1016/0024-3205(96)00160-9
- Herraiz C, Martínez-Vicente I, Maresca V "The α-melanocyte-stimulating hormone/melanocortin-1 receptor interaction: A driver of pleiotropic effects beyond pigmentation." Pigment Cell & Melanoma Research (2021). doi:10.1111/pcmr.12980
- Eliason NL, Martin L, Low MJ, Sharpe AL "Melanocortin receptor agonist melanotan-II microinjected in the nucleus accumbens decreases appetitive and consumptive responding for food." Neuropeptides (2022). doi:10.1016/j.npep.2022.102289
Research Use Only
The information presented on this page is compiled from peer-reviewed scientific literature and is provided solely for educational and research purposes. This compound is intended exclusively for laboratory and scientific research use. It is not a drug, pharmaceutical, or dietary supplement. It is not intended to diagnose, treat, cure, or prevent any disease or medical condition. No claims of therapeutic efficacy are made or implied.
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